RASTOVÝ HORMÓN UVOĽŇUJÚCE PEPTIDY (GHRPS)

Rastový hormón uvoľňujúce peptidy (GHRPs) sú syntetické peptidy obdarené silným stimulačným účinkom na sekréciu rastového hormónu u ľudí aj zvierat. Rastový hormón uvoľňujúce peptidy pôsobia cez špecifické tzv. GHRP-receptory hypofýzi alebo hypotalamu (rovnako u zvierat a aj u ľudí). GHRP receptor bol nedávno klonovaný a je zaujímavé, že nevykazuje sekvenčné homológie s inými s G-proteínom spojenými receptormi, ktoré sú doteraz známe. Tento dôkaz silne naznačuje, že existuje prírodný GHRP (rastový hormón uvoľňujúci peptid), ktorý však doteraz nebol nájdený / objavený. Zároveň sú mechanizmy pôsobenia a efektu rastový hormón uvoľňujúcich peptidov taktiež stále nejasné. V súčasnej dobe nasvedčuje niekoľko údajov v prospech hypotézy, že rastový hormón uvoľňujúce peptidy by mohli pôsobiť na neutralizáciu omatostatinergickej činnosti hypofýzi a hypotalamu. Avšak je tu aj možnosť, že rastový hormón uvoľňujúce peptidy pôsobia prostredníctvom neznámeho hypotalam-faktora (U faktor), ktorá je stále otvorená.

GHRP-6 peptide bol prvý hexa-peptid rozsiahlo študovaný u ľudí. V poslednej dobe boli syntetizované ďalšie rastový hormón uvoľňujúce peptidy: hepta-peptid, GHRP-1 a dva ďalšie hexa-peptidy, GHRP-2 a peptid hexarelin, ktoré sú teraz k dispozícii pre štúdie u ľudí. Okrem toho boli vyvinuté aj ne-peptidy-lové GHRP mimetiká, ktoré pôsobia cez GHRP receptory a ich účinky boli jednoznačne preukázané opäť ako u zvierat tak aj u ľudí. Spomedzi ne-peptidy-lových GHRPs sa MK-0677 zdá byť najzaujímavejšou molekulou.

 

GH-uvoľňujúca účinnosť rastový hormón uvoľňujúcich peptidov je odovodená a závislá od dávky / množstva peptidov prijatých intravenóznou, subkutánnou, nosnou alebo dokonca aj orálnou aplikáciou. Pri dlhodobom podávaní rastový hormón uvoľňujúcich peptidov sa výrazne zvyšuje v pečeni produkcia a hladinu IGF-I (aj u zvierat, aj u ľuďí). GH-uvoľňujúci účinok rastový hormón uvoľňujúcich peptidov je nezávislý na pohlaví, ale rôzny vzhľadom k veku. Prirodzený rastový hormón sa zvyšuje od narodenia po pubertu, potom niekoľko rokov pretrváva na dosiahnutej úrovni a neskôr v dospelosti už klesá. GH-uvoľňujúca aktivita rastový hormón uvoľňujúcich peptidov je synergická s prirodzenou aktivitou GHRH, a nie je ovplyvnená antagonistami opioidných receptorov ako je napr. naloxón. Efektivita a účinnosť peptidov na produkciu rastového hormónu však môže však byť obmedzovaná a ovplyvňovaná inhibičnými vplyvmi neurotransmiterov, glukózy, voľných mastných kyselín a glukokortikoidov alebo rekombinantného (syntetického) ľudského GH (rastový hormón) a exogénneho somatostatínu (o ktorom je známe, že dokonca dokáže takmer zrušiť účinok GHRH).